原料药-甲硝唑 CP2010

别名：
甲硝基羟乙唑，甲硝哒唑，灭滴灵，灭滴唑

结构式：

n ch

║ ║

ch3c c no2

n

ch2ch2oh

c6h9n3o3 171.16

作用与用途
1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
　　2.本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
　　3.口服吸收良好(＞80％)，250mg或 500mg口服，1～2小时血清药物浓度达蜂，分别为6μg/ml和12μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。
　　4.本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。
　　5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(tat)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
　　6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
　　7.1987年，who将其列入抗感染的基本药物。通过近年来的研究应用，发现其有不少新用途，现简述如下。
　　高脂血症 国内魏氏报道，用甲硝唑和安妥明对照治疗高脂血症患者73例，治疗组52例，服甲硝唑每次0.4克，1日3次，10日为1个疗程；对照组21例，服安妥明每次0.5克，1日3次，4周为1个疗程。结果甲硝唑降低胆固醇和甘油三酯的总有效率分别为83.9％和73.7％，与安妥明比较无显著差异。说明甲硝唑治疗高脂血症疗效显著，降脂速度快，疗程短，其降血脂的机制不清楚。